Nepicastat的R-对映体,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
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4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1,CAS#910462-43-0。
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第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II 的活性和DNA 复制。
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SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感,IC50为4 nM,作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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SB 431542是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为94 nM,作用于ALK5比作用于p38 MAPK和其他激酶选择性高100倍。
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抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。
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有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3nM。
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂,Ki为<5 nM,比Benzamides有效至少1000倍。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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