与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR和PKA。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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Ispinesib (SB-715992)是有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。Phase 1/2。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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WYE-354是有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,抑制mTORC1/P-S6K(T389) 和 mTORC2/P-AKT(S473),而对P-AKT(T308)没有抑制作用, 作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
产品货号:S126610mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:287 商家询价
ABT-737是BH3类抑制剂,抑制Bcl-xL, Bcl-2 和 Bcl-w 时,EC50分别为78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM; 对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制效果。Phase 2。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM。
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WP1066是新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM 和 2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5, 和 ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
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Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐, 具有口服生物有效性,是多靶点抑制剂,作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。
产品货号:S1026250mg 产地:美国 价格:询价 点击数:215 商家询价
MLN8054 是有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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