MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性的形式，MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。P
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
产品货号：S108410mg 产地：美国 价格：询价 点击数：516 商家询价
抑制一种被称为后期促进复合物/细胞周期体(APC/C)的E3泛素连接酶。
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Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍，作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
产品货号：S1043100mg 产地：美国 价格：询价 点击数：626 商家询价
TGX-221是特异性的p110β抑制剂，IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂，作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时，IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物，选择性作用于Tie2，IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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直接的，选择性的是凋亡相关Bax的激动剂，<bEC50为3.3 μM。
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Canertinib (CI-1033) 是pan-ErbB抑制剂，抑制EGFR和ErbB2时IC50分别为1.5 nM 和 9.0 nM,对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4没有抑制活性。Phase 3。
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LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。CAS#1082949-68-5。
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