Akt Inhibitor选择指南——Alexis公司
|
目录号 |
名称 |
作用 |
|
ALX-270-263 |
(-)-Epigallocatechin gallate |
抑制MAPK介导的信号通路。抑制血管生成。抑制端粒酶和DNA甲基转移酶活性。 |
|
ALX-350-017 |
Fumonisin B1 |
抑制GSK-3β活性和cyclin D1翻译后稳定性。 |
|
ALX-270-292 |
1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol-2-[(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate] |
Akt的强力抑制剂，IC50=2.0µM。PI(3)K弱抑制剂，IC50=83µM。 |
|
ALX-380-281 |
PKC412 |
多种ser/thr和tyr激酶的抑制剂，体内体外强力抑制FLT-3激酶 |
|
ALX-350-234 |
12-epi-Scalaradial |
蜂毒磷脂酶A2 (PLA2)抑制剂。抑制白三烯B4 (LTB4)和血小板活化因子诱导的Ca2+移动。抑制表皮生长因子刺激的Akt磷酸化。 |
|
ALX-270-349 |
SH-5 |
Akt (PKB)活化抑制剂，不影响上游激酶PDK-1的活化，或其他Ras下游激酶如MAPK。诱导凋亡，杀伤多种含高水平活化Akt和Akt依赖存活的癌细胞系。 |
|
ALX-270-350 |
SH-6 |
Akt (PKB)活化抑制剂，不影响上游激酶PDK-1的活化，或其他Ras下游激酶如MAPK。诱导凋亡，杀伤多种含高水平活化Akt和Akt依赖存活的癌细胞系。 |
PI-3K Inhibitor选择指南
|
目录号 |
名称 |
作用 |
|
ALX-151-026 |
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 |
酪氨酸激酶抑制剂，抑制位点是PI3K C末端的p85 SH2结构域。 |
|
ALX-151-027 |
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 |
抑制酪氨酸激酶。抑制位点是PI3K C末端的p85 SH2结构域。 |
|
ALX-270-465 |
AS-252424 |
强效选择性抑制PI3K p110 γ，从而抑制class IB PI3K介导的细胞效应。 |
|
ALX-270-461 |
AS-604850 |
ATP竞争性抑制剂，选择性抑制PI(3)K γ。 |
|
ALX-270-462 |
AS-605240 |
ATP竞争性抑制剂，选择性抑制PI(3)K γ |
|
ALX-270-462 |
AS-605240 |
强效特异性PI3K p110α抑制剂。 |
|
ALX-350-118 |
Deguelin |
体外致癌作用模型的Akt抑制剂。 |
|
ALX-270-292 |
1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol-2-[(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate] |
Akt强效抑制剂。 |
|
ALX-385-007 |
Luteolin |
抑制PI(3)K的催化活性，影响PI(3)K/Akt途径的凋亡和PI(3)K/p70S6K途径的抗有丝分裂效应。 |
|
ALX-270-038 |
LY-294002 |
强效、细胞渗透、高特异性PI(3)K抑制剂，作用于酶的ATP结合位点。 |
|
ALX-270-410 |
LY-303511 |
PI(3)K抑制剂LY-294,002的阴性对照。 |
|
ALX-270-460 |
PI-103 |
强效、细胞渗透、ATP竞争性的DNA-PK抑制剂。 |
|
ALX-270-464 |
TGX-221 |
强效、选择性、细胞通透性PI(3)K p110β抑制剂。 |
|
ALX-350-020 |
Wortmannin |
强效、特异性的PI(3)K、myosin轻链激酶、formyl-Met-Leu-Phe-mediated磷脂酶D活化中性粒细胞的抑制剂。 |
|
ALX-270-454 |
ZSTK474 |
细胞渗透、可逆、强效、特异性PI3K抑制剂。IC50=17nM for PI(3)K p110β, IC50=53nM for PI(3)K p110γ and IC50=6nM for PI(3)K p110δ。阻断体外PI(3)K/Akt (PKB)途径。抑制Akt依赖的小鼠体内肿瘤生长，无明显的毒性。体内体外都比LY 294,002更有效。 |