5-羟色胺2A受体[serotonin type_(2A)receptor ,5-HT2A]属于A类G蛋白偶联受体家族（GPCRs），5-HT2A 受体 该受体首先作为血清素能迷幻药物如LSD的靶标而受到注意,研究结果表明5-HT2A 密度过高参与了抑郁症的发病机制。5-HT2A 受体分布于整个中枢神经系统(CNS)中。这大部分是血清素终端丰富的地区，包括大脑皮层(主要是前额叶，顶叶和体感皮层)和嗅结节区域。 特别是这种高浓度的受体在大脑皮质第五层中锥体细胞的顶层树突上，可以调节认知过程，工作记忆，并通过增强谷氨酸释放与5-HT1A ，GABAA，腺苷A1，AMPA，，mGlu5和OX2受体相互作用。在周边中，血小板和许多心血管系统细胞中，成纤维细胞和周围神经系统的神经元中均高度存在。5-HT2A受体在中枢神经中能够兴奋神经元，在胃肠道和支气管中使平滑肌收缩，在血管中能够收缩或舒张，促使血小板凝集。在丘脑5-HT2A 受体的活化引起催产素，催乳素，促肾上腺皮质激素，皮质酮和肾素激素浓度增加。5-HT2A受体是抗抑郁和抗焦虑重要药物靶点。爱思益普团队已构建5-HT2A受体的稳转细胞系，完成了5-HT2A受体药物体外筛选模型。
